捷诺维(磷酸西格列汀片)100mg14片

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2018-10-07

药品性状浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

药理毒理属于一类全新的突破性创新药物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。 它能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制,通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。

只有当β细胞出现功能障碍而引起胰岛素水平降低或者当α细胞和β细胞发生功能障碍,令肝糖产生无节制增加时,才会通过抑制二肽基肽酶起作用。 药代动力学研究发现,24h中只要血浆中西他列汀浓度100nmol/L,就能起到有效抑制DPP~4的作用(抑制≥80的DPP-4的活性)。 同时也有研究发现,西他列汀200mg的治疗效果并不优于100mg。 该药的相对吸收速度较快,平均达峰时间为在药物吸收后1~4h,且不受饮食影响,t-z=,浓度一时问曲线下面积(AUC)为/g·h·L,生物利用度为87,与血浆蛋白的结合率较低(约38)而且具有可逆性,但在组织中分布较广,分布体积为198L,其清除主要是通过肾脏直接排出(79),其余的经适应症单药治疗,本品配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

用法用量本品单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。

本品可与或不与食物同服。

不良反应超敏反应,包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害,包括Stevens-Johnson综合征[参见禁忌和注意事项]。

肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎;胰腺炎。 禁忌症对本品中任何成份过敏者禁用。

注意事项本品不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。 肾功能不全患者用药:本品可通过肾脏排泄。

由于本品适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市,因此本品不建议使用于中重度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]50mL/min)。 与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖:在本品单药治疗或与已知不导致低血糖的药物(即二甲双胍或吡格列酮)进行联合治疗的临床试验中,接受本品治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。

与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似,当本品与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物药物相互作用在药物相互作用研究中,西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响:二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。 根据这些数据,西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。 根据体外研究数据,西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。 在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示,联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。 接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物,其中包括降胆固醇药物(例如他汀类药物、贝特贮  藏30°C以下保存。

包  装铝塑板包装,7片/板;2板/盒。

有效期24个月孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药目前,尚未确定本品在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。

药物过量在健康受试者中进行的对照临床研究中,本品单剂量给药达800mg耐受性良好。 仅在一项给药剂量达800mg的研究中,观察到心电图QTc间期有轻微延长,这些变化没有临床意义。

目前没有剂量大于800mg的人体。